Лекарство от болей в сердце спрей
Действующее вещество
– изосорбида динитрат (isosorbide dinitrate)
Состав и форма выпуска препарата
Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта.
| 1 доза (42.25 мг) | |
| изосорбида динитрат | 1.25 мг |
Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.
15 мл (300 доз) – флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания
Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).
Дозировка
Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта – заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – “парадоксальное” усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна – выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто – жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога; частота неизвестна – сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), “приливы” крови к коже лица; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто – астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС – может приводить к гипоксии миокарда).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Особые указания
В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В/в введение изосорбида динитрата следует проводить только в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Беременность и лактация
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение в детском возрасте
Изосорбида динитрат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
Описание препарата ИЗОКЕТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Инструкция
Активное вещество
НИТРОГЛИЦЕРИН
Форма выпуска, состав и упаковка
Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.
| 1 доза | |
| нитроглицерин (в виде 4% раствора) | 400 мкг |
[PRING] этанол (спирт этиловый ректификованный).
10 мл (200 доз) – флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.
Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.
Выведение
T1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении – 20 мин, после в/в введения – 1-4 мин.
Выводится преимущественно почками.
Показания
- купирование и профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.
Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.
Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.
Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза – 6.4 г (16 доз).
Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные “нитратные” реакции).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.
Противопоказания
- шок;
- сосудистый коллапс;
- острый инфаркт миокарда с гипотензией;
- артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
- геморрагический инсульт;
- недавно перенесенная травма головы;
- констриктивный перикардит;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- токсический отек легких;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения препарата следует соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.
Отмену препарата следует производить постепенно и под контролем врача.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Передозировка
Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.
Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Лекарственное взаимодействие
Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.
При одновременном применении с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия гепарина.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 30°С, вдали от открытого огня. Срок годности – 3 года.
Источник
Исчезновение крайне важных препаратов с полок отечественных аптек, к сожалению, продолжается. Поговорим сегодня про сердечный спрей Изокет – лекарство, с помощью которого не просто помогают кардиологическому больному. Этот препарат способен сохранить жизнь пациента с приступом стенокардии или с инфарктом миокарда.
Сегодня мы разберёмся в причинах и предложим альтернативу исчезнувшему препарату. Ведь сердечно-сосудистая патология наиболее распространена практически в любой стране мира. Своевременная терапия таких заболеваний – залог сохранения и поддержания здоровья пациента.
Что такое спрей Изокет
Это вазодилатирующее (сосудорасширяющее) средство из группы нитратов. Расширяет коронарные сосуды сердца, которые снабжают сердечную мышцу кислородом. Дополнительно обладает периферическим действием преимущественно на венозные сосуды. За счёт этого снижает нагрузку на миокард и, соответственно, понижает его потребность в кислороде. Способствует устранению симптомов отёка лёгкого.
У пациентов с ИБС или стенокардией повышает восприимчивость к физическим нагрузкам без негативных последствий на сердечно-сосудистую систему. Препарат расширяет сосуды головного мозга и твёрдой мозговой оболочки, что иногда приводит к появлению головных болей после приёма лекарства.
И, пожалуй, самое главное в этом препарате то, что после распыления на слизистую оболочку полости рта лечебный эффект появляется уже через 30 секунд и продолжается от 15 минут до 2 часов. Благодаря быстроте своего действия, это лекарство всегда имелось у врачей скорой помощи. Однако сейчас его наличие под вопросом.
Изокет спрей состав:
- Изосорбида динитрат – активный компонент препарата.
- Макрогол 400 и этанол – вспомогательные компоненты.
Изосорбида динитрат входит в перечень ЖНВЛП – жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. То есть это список лекарств, от которых зависит жизнь больного. Есть лекарство – пациент будет жить, а если лекарства нет…
Стоить заметит, что цель создания перечня ЖНВЛП – это только лишь государственное регулирование цен на данные препараты. Для лекарств из этого перечня устанавливаются предельные надбавки при оптовых и розничных продажах (предельные отпускные цены). При этом никто не гарантирует наличие этих препаратов ни у дистрибьюторов, ни в аптеках. Это крайне серьёзная проблема. Но, согласитесь, как заставить коммерческую организацию (зачастую зарубежную) поставлять на отечественный фармацевтический рынок тот или иной препарат? А если такие поставки убыточны для фармкомпаний? Тогда они ни за что не повезут РФ свои лекарства. И слушать они ничего не будут ни о какой социальной ответственности – пусть больные делают что хотят…
Почему пропал Изокет спрей
Начиная с лета 2019 года пациенты посещают аптеки с недоумением: «где изокет спрей?», «куда пропал изокет спрей?». Постепенно, когда запасы препарата иссякли у всех пациентов, стало понятно, что лекарства нет нигде – ни в городских аптеках, ни в онлайн-аптеках. Спрей отсутствует даже у федеральных дистрибьюторов.
Региональные СМИ ещё летом заявляли, что у препарата закончился срок регистрации и производитель занимается его перерегистрацией. Но, постойте, на дворе 2020 год, а препарата как не было в аптеках, так и нет. Да и государственная регистрация препарата, переоформленная 09.11.2017, ещё действительна. Да, возможно происходит внесение изменений в регистрационное удостоверение… Но неужели этим можно заниматься более 6 месяцев!? Верится с трудом.
Также маловероятно и то, что из-за технологических сбоев на производстве отечественные дистрибьюторы не получают очередную партию Изокета уже больше полугода.
А теперь самое интересное – спрея Изокет нет в продаже не только в России. Его нет нигде, даже в Германии, где и производят этот препарат. Вероятнее всего у производителя проблемы с сырьём – либо оно стало слишком дорогим, либо по каким-то причинам, пока не может поступить в Германию. Поэтому когда Изокет спрей появится в аптеках – неизвестно.
Дополнение от 07.01.20: По информации, предоставленной Российской Газете представителем фармкомпании, перебои с поставками препарата не связаны с его качеством или безопасностью. Речи о перерегистрации спрея также не идёт. Лекарство должно появиться у дитсрибьюторов в конце марта 2020 года (прим. авт. — в аптеки, соответственно, препарат поступит несколько позже).
Изокет спрей аналоги и их цена
Давайте рассмотрим альтернативу исчезнувшему препарату. Да, имеющиеся лекарства не всегда дают такой же лечебный эффект. Но в сложившейся ситуации, пожалуй, другого выхода нет. Пациенты должны получать хоть какое-то лечение. Проконсультируйтесь с кардиологом, возможно, Вы сможете использовать какое-то из этих средств для лечения своего заболевания и профилактики осложнений.
1. Заменители спрея Изокет с таким же действующим веществом: Кардикет таблетки, Нитросорбит таблетки, Изакардин спрей, Изо-Мик спрей.
Врачи-кардиологи рекомендуют две дозы спрея Изокет заменять на ½ таблетки Нитросорбит 10 мг. Это позволит снизить давление и расширить коронарные сосуды сердца. В редких случаях нужно принять еще ½ таблетки, если самочувствие не улучшается. При этом электронные измерители давления могут регистрировать аритмию.
2. Заменители спрея Изокет из группы нитратов: Нитроспрей, Нитроминт спрей, Нитроглицерин.
Стоит заметить, что у некоторых пациентов от препаратов нитроглицерин (в том числе Нитроспрей и Нитроминт) не устраняют боли в области сердца и загрудинные жгучие боли при стенокардии. В то же время после их приёма снижается артериальное давление и изменяется частота сердечных сокращений (пульс).
Будем надеяться на скорое возвращение спрея Изокет в отечественные аптеки, чтобы пациенты могли проводить привычную для себя терапию сердечно-сосудистых заболеваний, а в арсенале врачей скорой помощи снова появилось это спасительное средство от инфаркта. Проконсультируйтесь с врачом по поводу новых схем лечения, которые можно подобрать с учётом лекарств-аналогов Изокета. Специалист поможет подобрать Вам оптимальную лечебную дозировку препаратов, которая позволит получить необходимый лечебный эффект.
Более подробно об авторах этой статьи.
Источник